Pimobendan74150-27-9匹莫苯丹

匹莫苯丹
分子式：C19H18N4O2    分子量：334.37
產(chǎn)品描述
Pimobendan是磷酸二酯酶III(PDE III)選擇性抑制劑，IC50為0.32 μM。
靶點(diǎn)
磷酸二酯酶III (PDE III)
         
IC50
0.32 μM
         
體外研究
Pimobendan選擇性抑制從豚鼠心肌中分離的PDE III，IC50為0.32 µM ，抑制PDE I和PDE II 時(shí)，IC50s >30 μM。Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性，IC50為2.4 μM, 且對分離的豚鼠ru頭狀肌產(chǎn)生正性肌力作用，EC50為6.0 μM ，部分因?yàn)檫x擇性抑制心肌 PDE III 。100 μM pimobendan 作用于人類心房細(xì)胞，明顯提高L-型鈣電流(ICa(L)) ，提高250.4% ，EC50為1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房細(xì)胞,提高ICa(L)，提高67.4.%, 提高的幅度明顯比作用于人類心房細(xì)胞低。
體內(nèi)研究
Pimobendan作用于EMC病毒誘導(dǎo)的心肌炎鼠科模，在延長壽命方面具有有益效果。Pimobendan處理，明顯提高zui終存活率，從33.6%(對照組)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg劑量處理，與對照組相比，明顯降低心肌細(xì)胞滲透，也降低腔內(nèi)腫瘤壞死因子(TNF)-α和白細(xì)胞介素 (IL)-1β 的水平，對心肌神經(jīng)，心臟重量和體重沒有影響。Pimobendan 抑制心臟內(nèi)iNOS基因表達(dá)，引起心臟內(nèi)NO產(chǎn)量降低。
溶解性
DMSO 67 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 5 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO