Veliparib (ABT888)912444-00-9

Veliparib (ABT-888)
分子式： C13H16N4O   分子量：244.29
 
產(chǎn)品描述
ABT-888 (Veliparib, NSC 737664) 是有效的PARP1和PARP2抑制劑，Ki分別為5.2 nM 和 2.9 nM，抑制SIRT2活性。
靶點(diǎn)
PARP-1
PARP-2
       
IC50
5.2 nM (Ki)
2.9 nM (Ki)
       
體外研究
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2時(shí)Ki值分別為5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460細(xì)胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修復(fù)。ABT-888抑制C41細(xì)胞，EC50為2 nM。ABT-888和放射物聯(lián)用減少腫瘤血管的形成。
體內(nèi)研究
ABT-888推遲NCI-H460 移植瘤模型的腫瘤生長(zhǎng)。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，從而增強(qiáng)temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他細(xì)胞毒素藥劑聯(lián)用作用于MX-1移植瘤模型時(shí)顯示出強(qiáng)抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按腫瘤大小，每千克分別加3和12.5 mg ABT-888，可以看到腫瘤內(nèi)95%以上PAR被抑制。
溶解性
DMSO 17 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
ABT-888增強(qiáng)常見(jiàn)癌癥療法的效果，比如放射療法和烷基化劑。