I001 3544-24-9

INO1001
分子式：C7H8N2O   分子量：136.15
 
產(chǎn)品描述
I001 作用于CHO細(xì)胞，是有效的PARP抑制劑，IC50為<50 nM，在再灌注期間，是氧化誘導(dǎo)心肌功能障礙的調(diào)節(jié)劑。
靶點
PARP
         
IC50
50 nM
         
體外研究
用濃度為0.05 到50 μM的I001處理CHO細(xì)胞30分鐘，明顯抑制PARP 活性，IC50 為50 nM， I001濃度為1 μM 或更高時抑制PARP活性達(dá)95%，且沒有細(xì)胞毒性。此外, I001通過阻斷大部分受輻射的DNA片段修復(fù)而使CHO 細(xì)胞敏感。用400 μM H2O2處理后，通過增強乙酰膽堿誘導(dǎo)的, 依賴內(nèi)皮細(xì)胞層的, NO調(diào)節(jié)的血管舒張，而提高I001抑制PARP活性。
體內(nèi)研究
I001作用于db/db (Leprdb/db)小鼠模型，改善 糖尿病誘導(dǎo)的白蛋白排泄和系膜擴(kuò)張,也降低糖尿病誘導(dǎo)的足狀突細(xì)胞耗盡。I001按1.6 mg/kg劑量腦內(nèi)注射給藥小鼠，控制皮質(zhì)影響，阻止NAD+耗盡和提高水迷宮性能。I001作用于錯配修復(fù)缺陷的移植瘤，隔離肢體灌注(ILI)之前，明顯提高Temozolomide(TMZ)的有效性，且比TMZ-ILI單獨出來更有效降低晚期下肢惡性黑色素瘤體積。
溶解性
DMSO 27 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 27 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
I001是有效的茚并異喹啉基的PARP抑制劑。