NSC 319726 71555-25-4

NSC-319726
分子式：C11H14N4S   分子量：234.32
 
產(chǎn)品描述
NSC319726是p53(R175)突變型活化劑，一種表達(dá)突變型p53的細(xì)胞，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對p53野生型細(xì)胞沒有抑制作用。
靶點(diǎn)
 p53 (R175)          
IC50
 8 nM          
體外研究
 NSC319726是p53(R175)突變型活化劑，抑制表達(dá)突變型p53的細(xì)胞生長，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對p53野生型細(xì)胞沒有抑制作用，比作于其他熱點(diǎn)p53突變型選擇性高10到100倍。NSC319276誘導(dǎo)突變型p53(R175)依賴性的凋亡。NSC319726處理，可使p53（R175）突變體蛋白發(fā)生WT樣構(gòu)象變化，該蛋白可修復(fù)序列特異性的p53轉(zhuǎn)錄。NSC319726的活性依賴于化合物的鋅離子螯合特性，以及氧化還原變化。
體內(nèi)研究
 NSC319726按5mg/kg劑量處理p53(R172H/R172H)小鼠7天，產(chǎn)生較強(qiáng)的毒性，只有30%存活，而處理p53+/+和p53-/-小鼠，則有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生長。
溶解性
DMSO 19 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO