SB408124  288150-92-5

SB-408124
分子式：C19H18F2N4O   分子量：356.37
 
產(chǎn)品描述
SB-408124 (Tocris-1963)是非肽類OX1 receptor拮抗劑，作用于全細(xì)胞和膜，Ki分別為57 nM和 27 nM，比作用于OX2受體選擇性高50倍。
靶點(diǎn)
OX1 (全細(xì)胞)
OX1 (膜)
       
IC50
57 nM (Ki)
27 nM (Ki)
       
體外研究
SB-408124 結(jié)合到下丘泌素1型受體(HcrtR1)，Ki為7.57 nM。鈣動(dòng)員研究顯示SB-408124是OX1受體的功能性拮抗劑，具有特異親和力，在放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)中測(cè)量SB-408124作用于OX1受體的選擇性比作用于Orexin-2受體高50倍。研究顯示使用SB-401824預(yù)處理原代培養(yǎng)的大鼠星形膠質(zhì)細(xì)胞，然后使用Orexin A處理，顯著降低Orexin A對(duì)基本和 forskolin激活的cAMP產(chǎn)量的刺激行為。
體內(nèi)研究
30μg/10μL SB-408124腦室內(nèi)給藥處理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 誘導(dǎo)的水?dāng)z入。Orexin-A (30 μg/10 μL)腦室內(nèi)給藥處理，阻斷組胺或2.5% NaCl 處理誘導(dǎo)的加壓素(VP)水平升高,使用SB-408124預(yù)處理可調(diào)節(jié)這種阻斷作用。SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 腦室內(nèi)給藥處理，阻斷Bicuculline(BIC)誘導(dǎo)的內(nèi)源性葡萄糖產(chǎn)量(EGP)增高。
溶解性
DMSO 36 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO