PD318088 391210-00-7 

PD-318088
分子式：C16H13BrF3IN2O4    分子量：561.09
 
產(chǎn)品描述
PD318088 是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，MEK1/2變構(gòu)抑制劑, 同時(shí)與ATP結(jié)合到ATP結(jié)合位點(diǎn)相鄰的MEK1活性位點(diǎn)的區(qū)域中。
靶點(diǎn)
MEK1
MEK2
       
IC50
           
體外研究
PD318088是小分子MEK1/2抑制劑,是PD184352類似物。在ATP結(jié)合位點(diǎn)鄰近的MEK1活性位點(diǎn)區(qū)域，PD318088與ATP結(jié)合。PD318088和MgATP復(fù)合體適當(dāng)提高M(jìn)EK1和MEK2單體-二聚體的Kd。PD318088和MgATP與MEK1結(jié)合也廢除四聚體和更高聚合物的形成。PD318088和MgATP一起促進(jìn)MEK1和MEK2二聚物分離,說明PD318088抑制機(jī)制可能是在活性位點(diǎn)局部構(gòu)象變化的結(jié)果，而不是全部結(jié)果的改變。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 112 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 14 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO