AZD8330  869357-68-6

AZD-8330
分子式：C16H17FIN3O4   分子量：461.23
 
產(chǎn)品描述
AZD8330 (ARRY-424704)是新型，選擇性的，非ATP競爭性MEK 1/2抑制劑，IC50為7 nM。
靶點(diǎn)
MEK 1/2
ERK 磷酸化
HT29 細(xì)胞
Calu-6 細(xì)胞
Colo205細(xì)胞
 
IC50
7 nM
0.4 nM
3.8 nM
11 nM
0.7 nM
 
體外研究
AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系統(tǒng)中AZD8330能達(dá)到超豪微摩爾級的效力，在MEK 1/2抑制劑敏感的細(xì)胞系的功能（擴(kuò)增）實(shí)驗(yàn)中也能達(dá)到低至超豪微摩爾級的效力。MEK抑制劑AZD8330特異性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或MAP/ERK激酶1)，抑制了生長因子調(diào)節(jié)的細(xì)胞信號傳導(dǎo)的過程并抑制了腫瘤細(xì)胞增殖
體內(nèi)研究
在Calu-6大鼠異種移植藥代動(dòng)力學(xué)/藥效(PK/PD) 模型中，單一使用AZD8330口服劑量1.25 mg/kg，4到8小時(shí)就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中，每日一次藥用劑量在0.4 mg/kg時(shí)就*可以抑制80%以上的腫瘤生長。在Calu-6模型中，AZD8330抑制腫瘤生長是劑量依賴型的，每天一次劑量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。
溶解性
DMSO 92 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 92 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
AZD8330是一種新型的有選擇性高效率無競爭的針對MEK 1/2的抑制劑。