SL-01 26049-94-5

SL-01
分子式：C18H18ClNO3   分子量：331.79
 
產(chǎn)品描述
SL-01 抑制p53-Mdm2相互作用，IC50 為3.18 μM。
靶點(diǎn)
           
IC50
           
體外研究
SL-01抑制肺癌細(xì)胞系NCI-H460和A549，肝癌細(xì)胞系Bel7402和HepG2，和結(jié)腸癌細(xì)胞系HCT-116的增殖，IC50分別為20，20，8，6和20μM，效果高于Gemcitabine。SL-01誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，使染色質(zhì)凝聚。2到8 μM SL-01處理NCI-H460細(xì)胞，凋亡細(xì)胞百分?jǐn)?shù)從16.8%提升到39.6%。
體內(nèi)研究
SL-01口服處理20天后，有效抑制人類肝癌HepG2移植瘤生長(zhǎng)。SL-01按21.5, 17.2 和 12.9 μmol⁄kg劑量每天處理一次，抑制率分別為58.0%, 42.1% 和31.8%。SL-01按25.8, 21.5 和 17.2 μmol⁄kg劑量口服處理給藥人類結(jié)腸腺癌HCT-116移植瘤，16天后，抑制率分別為69.3%, 47.8% 和 39.1%。SL-01處理小鼠，具有良好的耐受性，體重沒(méi)有顯著損失也沒(méi)有其它明顯的毒性跡象。SL-01在體內(nèi)誘導(dǎo)NCI-H460細(xì)胞凋亡。SL-01按10, 20 和30 μmol/kg劑量處理NCI-H460移植瘤，處理3周后，TUNEL染色陽(yáng)性細(xì)胞百分?jǐn)?shù)分別為25.6%, 41.7% 和54.3%。SL-01顯著提高分裂的caspase-9和分裂的caspase-3表達(dá)。SL-01按10, 20, 和30 μmol/kg 劑量處理分裂的PARP，使其增多分別為42.3%, 109.3% 和133.2%。SL-01處理的癌組織表現(xiàn)出Bax/Bcl-2比值的激活。
溶解性
DMSO 50 mg/mL heat，水 mg/mL，乙醇 15 mg/mL heat
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO