Nutlin-3b  675576-97-3

Nutlin-3b
分子式：C30H30Cl2N4O4    分子量：581.49
 
產(chǎn)品描述
Nutlin-3b是p53/MDM2拮抗劑或抑制劑，IC50值為13.6μM，是Nutlin-3的（+）-對映體，比(-)-對映體Nutlin-3a作用效果低150倍。
靶點(diǎn)
 Mdm2          
IC50
 13.6 μM          
體外研究
 Nutlin-3b作為表示非MDM2相關(guān)的細(xì)胞活動(dòng)的有用的陰性對照。在野生型p53細(xì)胞中， Nutlin-3α僅誘導(dǎo)MDM2蛋白和p21蛋白的表達(dá)（而不誘導(dǎo)P53）。無論細(xì)胞中p53的狀態(tài) 如何，Nutlin-3b都沒有作用。僅有活性的Nutlin-3a對映體在攜帶野生型和攜帶突變型p53細(xì)胞中表現(xiàn)有效的抗增殖活性差異。Nutlin-3b的效力在野生型p53細(xì)胞中比Nutlin-3b低得多，但在突變型p53細(xì)胞中和Nutlin-3a效力相當(dāng)。Nutlin-3a處理48小時(shí)后，45％的細(xì)胞群變成TUNEL陽性，但與Nutlin-3b中處理過的細(xì)胞好未處理的對照組沒有區(qū)別。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 100 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 100 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO