NSC 66811 6964-62-1

NSC-66811
分子式：C23H20N2O   分子量：340.42
 
產(chǎn)品描述
NSC-66811 是有效的Mdm2抑制劑(Ki=120 nM) ，擾亂MDM2-p53相互作用，并激活p53的功能。
靶點(diǎn)
MDM2
         
IC50
120 nM
         
體外研究
NSC 66811作用于具有野生型p53的HCT-116人類結(jié)腸癌細(xì)胞系，通過(guò)激活p53，而誘導(dǎo)p53, MDM2,和 p21cip1/waf蛋白累積，這種作用存在劑量依賴性。NSC 66811模仿三種關(guān)鍵的p53殘基，Phe19，Trp23，和Leu26，調(diào)節(jié)與MDM2的相互作用。NSC 66811作用于具有野生型p53的LNCaP前列腺癌細(xì)胞系，激活p53，這種作用具有劑量依賴性。NSC66811作用于3T3-L1細(xì)胞，不僅不會(huì)誘導(dǎo)Parp1蛋白減少，也不會(huì)誘導(dǎo)p53累積。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 25 mg/mL，水 mg/mL，乙醇 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
相比p53肽與MDM2結(jié)合，NSC 66811與MDM2結(jié)合效果強(qiáng)56倍