BMS-707035  729607-74-3

 BMS707035
分子式：C17H19FN4O5S   分子量：410.42
 
產(chǎn)品描述
BMS-707035 是特異性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制劑，IC50為15 nM。
靶點
HIV 整合酶(IN)
         
IC50
15 nM
         
體外研究
BMS-707035是與Raltegravir相似的嘧啶酰胺, 是*個應(yīng)用到臨床的整合酶抑制劑。BMS-707035 是有效的，特定 HIV的可逆抑制劑，抑制HIV整合酶鏈轉(zhuǎn)移活性，IC50為15 nM。然而, 一些整合酶突變型, 包括 V75I, Q148R, V151I, 和G163R 對HIV 整合酶抑制劑具有抗性。BMS-707035和靶點DNA與IN結(jié)合是互斥的，通過增加靶點 DNA量而克服BMS-707035對鏈轉(zhuǎn)移催化的抑制反應(yīng)。BMS-707035 與IN的結(jié)合親和力也受預(yù)加工的 U5 長末端重復(fù)序列(LTR)處的四個末端堿基影響。IN的Gln148 BMS-707035與 IN的結(jié)合的關(guān)鍵。另一方面，通過調(diào)節(jié)結(jié)合和分離的動力學(xué)，病毒LTR的3’末端阻礙 BMS-707035 與IN的結(jié)合率。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 38 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
BMS-707035是有效的特定HIV整合酶(IN)可逆抑制劑。