更新時(shí)間:2024-11-17
訪問量:482
廠商性質(zhì):經(jīng)銷商
生產(chǎn)地址:
SGC 0946 1561178-17-3
SGC-0946
分子式:C28H40BrN7O4 分子量:618.57
產(chǎn)品描述
SGC 0946是高效的,選擇性DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑,IC50為0.3 nM,抑制一組12 PMTs 和DNMT1活性。
靶點(diǎn)
IC50
體外研究
SGC 0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC 0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A 細(xì)胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分別為2.6 nM 和8.8 nM,且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC 0946 比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)秀的化學(xué)探針用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制劑用于癌癥治療的進(jìn)一步研究。
體內(nèi)研究
溶解性
DMSO 100 mM,乙醇 100 mM
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO