Benztropine mesylate132-17-2

Benztropine mesylate
分子式：C21H25NO.CH4SO3   分子量：403.53
 
產(chǎn)品描述
Benztropine是一種多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑，IC50 為118 nM
靶點
多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白 (DAT)
         
IC50
118 nM
         
體外研究
Benztropine抑制MTSET誘導(dǎo)的[3H]WIN與野生型多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白結(jié)合的抑制，EC50為28 μM且具有濃度依賴特性。Benztropine對X-A342C DAT的保護率(EC50/抑制[3H]WIN (4nM)結(jié)合的IC50)為32，這是通過保護DAT342號半胱氨酸實現(xiàn)的。在沒有鈉鹽時W84L DAT對Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)明顯高于野生型DAT，這種差異在[3H]CFT處理的HEK-293細胞并含有130 mM鈉鹽條件下變小了。在[3H]CFT處理的HEK-293細胞中，在130 mM鈉鹽條件下D313N DAT對Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)有微弱升高。雙突變W84L D313N DAT對Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)值與單突變大體接近。
體內(nèi)研究
Benztropine (3.0 mg/天)可以有效提高病人在帕金森病統(tǒng)一評分量表中的震顫和運動得分，同時不帶來類似于白血球減少等不良反應(yīng)。Benztropine (5 mg/kg 和 25 mg/kg)可以使大鼠紋狀體中細胞外多巴胺含量上升并具有劑量依賴特性。
溶解性
DMSO 50 mg/mL，水 81 mg/mL，乙醇 81 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO