Tideglusib865854-05-3 

 Tideglusib
分子式：C19H14N2O2S  分子量：334.39
 
產(chǎn)品描述
Tideglusib (NP031112, NP-12)是不可逆的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性GSK-3β抑制劑，IC50為60 nM。
靶點(diǎn)
GSK-3β
         
IC50
60 nM
         
體外研究
在人的成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞和鼠的原代神經(jīng)元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3從而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止細(xì)胞凋亡。Tideglusib (2.5 μM) 會(huì)抑制谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞激huo，該結(jié)論的證據(jù)為在大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中 TNF-α 和 COX-2的表達(dá)水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同時(shí)對(duì)皮質(zhì)神經(jīng)元具有有效的保護(hù)作用，保護(hù)神經(jīng)不受谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)興奮性毒性，該結(jié)論的證據(jù)為大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中Annexin-V 陽性的細(xì)胞數(shù)明顯減少
體內(nèi)研究
Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海馬中可以大幅減少紅藻氨酸誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)并且對(duì)海馬損傷區(qū)域具有保護(hù)作用。在APP/tau雙轉(zhuǎn)基因小鼠中Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，減少淀粉樣蛋白沉積和斑塊相關(guān)的星形膠質(zhì)細(xì)胞增殖，保護(hù)內(nèi)嗅皮層和海馬CA1 區(qū)神經(jīng)元防止死亡, 預(yù)防記憶缺失
溶解性
DMSO: >15 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO